Roxithromycinde کے فارماکولوجیکل اثرات

فارماسولوجیکل ایکشن
Roxithromycin macrolide antibiotics کی ایک نئی نسل ہے، ایک نیم مصنوعی 14 ممبر والی macrolide دوا۔ اس کی کارروائی کا طریقہ کار اریتھرومائسن جیسا ہی ہے۔ یہ بنیادی طور پر بیکٹیریل 50S رائبوزوم سبونائٹ سے منسلک ہوتا ہے، اور پیپٹائڈ ٹرانسفر اور mRNA ٹرانسلوکیشن کو روک کر بیکٹیریل پروٹین کی ترکیب کو روکتا ہے، اس طرح ایک اینٹی بیکٹیریل کردار ادا کرتا ہے۔ اس کی خصوصیت یہ ہے کہ یہ میکروفیجز، پھیپھڑوں کے خلیات، الیوولی اور پولیمورفونوکلیئر سفید خون کے خلیات میں تیزی سے داخل ہو سکتا ہے۔ roxithromycin کا ​​اینٹی بیکٹیریل سپیکٹرم erythromycin کی طرح ہے، اور اس کا ان وٹرو اینٹی بیکٹیریل اثر erythromycin کی طرح ہے۔ Vivo میں اینٹی بیکٹیریل اثر erythromycin کے مقابلے میں 1-4 گنا زیادہ مضبوط ہے۔ Roxithromycin کا ​​erythromycin کے مقابلے گرام مثبت بیکٹیریا پر قدرے کمزور اثر ہوتا ہے، اور Legionella pneumophila پر erythromycin کے مقابلے میں زیادہ مضبوط اثر ہوتا ہے۔ کلیمائڈیا نمونیا، مائکوپلاسما نمونیا، اور یوریپلازما یوریالیٹکم کے خلاف جراثیم کش سرگرمی اریتھرومائسن سے ملتی جلتی یا اس سے قدرے مضبوط ہے۔ Roxithromycin Staphylococcus aureus (سوائے MRSA) کے خلاف مضبوط اینٹی بیکٹیریل سرگرمی رکھتی ہے، streptococci (بشمول Type A, B, C اسٹریپٹوکوکی اور اسٹریپٹوکوکس نمونیا، لیکن ٹائپ G اور Enterococcus کو چھوڑ کر)، Corynebacterium، Listeria، Lesteria، Catalamhocura، وغیرہ۔ اس کا زبانی بیکٹیرائڈز، بیکٹیرائڈز نائجر، ہاضمہ کوکس، پیپٹوسٹریپٹوکوکس، پروپیون بیکٹیریم ایکنس اور دیگر انیروبک بیکٹیریا کے ساتھ ساتھ ٹاکسوپلازما انسیفلائٹس، کلیمیڈیا، مائکوپلاسما، یوریاپلازما ٹریویلیٹیکم، وغیرہ پر بھی خاص اثر پڑتا ہے۔ اس کا ہیلیکوبیکٹر، گونوکوکس، میننگوکوکس، بورڈٹیلا پرٹیوسس وغیرہ پر کمزور اثر پڑتا ہے۔ Roxithromycin زیادہ تر گرام پازیٹو بیکٹیریا کو روک سکتا ہے، اور اس کی اینٹی بیکٹیریل سرگرمی عام پیتھوجینک بیکٹیریا جیسے Staphylococcus aureus، Staphylococcus epidermidis، pneumyoccocum، pneumyococum، pneumococcus، مائیکروکوکس، پیتھوجینک بیکٹیریا کے خلاف ہے۔ ، اور سانس اور جلد کے انفیکشن میں Legionella erythromycin کی طرح ہے۔ یہ پیشاب اور تولیدی نظام کے انفیکشن کے خلاف موثر ہے جو کلیمائڈیا ٹریچومیٹس اور یوریپلاسما یوریالیٹم کی وجہ سے ہوتا ہے، اور ٹریپونیما پیلیڈم کے خلاف۔

دواسازی
Roxithromycin تیزاب سے مزاحم ہے اور گیسٹرک ایسڈ سے نقصان نہیں پہنچاتا۔ یہ معدے کی نالی سے اچھی طرح جذب ہوتا ہے اور اس میں خون کا ارتکاز بہت زیادہ ہوتا ہے (Roxithromycin کی چوٹی خون کی ارتکاز تمام macrolide ادویات میں سب سے زیادہ ہے)۔ 150mg کی ایک زبانی خوراک کے بعد، خون میں منشیات کا ارتکاز 2 گھنٹے کے بعد اپنے عروج پر پہنچ گیا، اوسطاً 6۔{3}}.9 μg/mL۔ جذب ہونے کے بعد، ٹشوز اور جسم کے سیالوں میں اس کی تقسیم erythromycin سے زیادہ ہوتی ہے۔ ٹانسلز، سینوس، درمیانی کان، پھیپھڑوں، تھوک، پروسٹیٹ، اور دیگر یوروجنیٹل ٹشوز میں منشیات کا ارتکاز تمام مؤثر علاج کی سطح تک پہنچ سکتا ہے۔ لیکن چھاتی کے دودھ میں مواد بہت کم ہے۔ منشیات کے ارتکاز کے وقت کے منحنی خطوط (AUC) کے نیچے کا علاقہ اور خون میں منشیات کی چوٹی کا ارتکاز خوراک کے براہ راست متناسب ہے۔ 2.5mg/L کے خون میں ارتکاز پر roxithromycin کی پروٹین بائنڈنگ کی شرح 96 فیصد ہے، اور کلیئرنس نصف زندگی 8 ہے۔{10}}.5h ہے، جو erythromycin سے بہت زیادہ ہے۔ دوائیں بنیادی طور پر اپنی اصلی شکل میں مل کے ساتھ خارج ہوتی ہیں، اور کچھ ہائپوگلیسیمک میٹابولائٹس کے طور پر بھی خارج ہوتی ہیں۔ ایک اور تقریباً 7.4 فیصد پیشاب کے ذریعے خارج ہوتا ہے۔ گردوں کی ناکامی کے مریضوں میں، نصف زندگی طویل ہوتی ہے اور منشیات کے ارتکاز وقت کی وکر (AUC) کے نیچے کا علاقہ بڑھ جاتا ہے۔ شدید جگر کی سروسس کے مریضوں میں، نصف زندگی کو دو گنا بڑھایا جا سکتا ہے۔ roxithromycin کی جذب کی شرح عمر سے متاثر نہیں ہوتی ہے، اور عام طور پر اس کے کچھ منفی ردعمل اور کم زہریلا ہوتا ہے۔

منشیات کے تعاملات
1. roxithromycin اور sulfamethoxazole (1:19) کا امتزاج ہیموفیلس انفلوئنزا پر روکنے والے اثر کو 2-4 گنا بڑھا سکتا ہے، اور منشیات کے خلاف مزاحمت کے واقعات 47.2 فیصد سے کم ہو کر 10.0 فیصد ہو سکتے ہیں۔ .
2. جب پروٹون پمپ روکنے والے (جیسے lansoprazole اور omeprazole) کے ساتھ ملایا جائے تو، roxithromycin کی سیسٹیمیٹک جیو دستیابی تبدیل نہیں ہوتی، لیکن یہ معدے میں roxithromycin کے مقامی ارتکاز کو بڑھا سکتی ہے۔ اس اثر سے Roxithromycin اور پروٹون پمپ inhibitors کے امتزاج سے Helicobacter pylori کو ختم کرنے میں مدد مل سکتی ہے۔
3. جب وارفرین کے ساتھ استعمال کیا جاتا ہے تو، روکستھرومائسن وارفرین کے میٹابولزم کو روک سکتا ہے، وارفرین کے خون میں ارتکاز کو بڑھا سکتا ہے، اور خون بہنے کا خطرہ بڑھا سکتا ہے۔
4. جب بینزودیازپائن ادویات جیسے پرازورم، ڈائی زیپم، مڈازولم، اور ٹرائیازولم کے ساتھ ملایا جائے تو روکستھرومائسن بینزودیازپائن میٹابولزم کے لیے ذمہ دار جگر کے خامروں کو روک سکتا ہے، جس کے نتیجے میں بینزوڈیازپائن دوائیوں کے خون میں ارتکاز میں اضافہ ہوتا ہے اور کلیئرنس کی شرح میں اضافہ، نصف عمر میں اضافہ، تقسیم کا حجم
5. roxithromycin اور pimozide کا امتزاج pimozide کے میٹابولزم کو روک سکتا ہے، جس کے نتیجے میں مؤخر الذکر کے خون میں ارتکاز میں اضافہ ہوتا ہے اور بعض قلبی منفی ردعمل، جیسے طویل QT وقفہ، arrhythmia، اور اچانک موت کا سبب بنتا ہے۔
6. جب digoxin کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے تو، roxithromycin گٹ مائکرو بائیوٹا کو صاف کر سکتا ہے جو digoxin کو غیر فعال کر سکتا ہے، جس کے نتیجے میں جسم میں digoxin کے انحطاط میں کمی اور خون میں digoxin کے ارتکاز میں اضافہ ہوتا ہے، جو زہریلے رد عمل کا باعث بنتا ہے۔
7. clopidogrel کے ساتھ roxithromycin کے استعمال سے clopidogrel کے خون میں ارتکاز میں اضافہ ہو سکتا ہے۔
8. roxithromycin اور astemizole کے امتزاج سے astemizole کے خون میں ارتکاز میں اضافہ ہو سکتا ہے۔
9. Roxithromycin کو cyclosporine کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے، اور یہ cyclosporine کے جذب کو فروغ دے سکتا ہے اور اس کے میٹابولزم میں خلل ڈال سکتا ہے، جس کے نتیجے میں cyclosporine کے خون میں ارتکاز میں اضافہ ہوتا ہے۔
10. roxithromycin اور ergotamine derivatives کا امتزاج شدید ergot poisoning (جیسے پیریفرل واسوسپاسم) کا سبب بن سکتا ہے۔
11. روکسیتھرومائسن کو پیدائش پر قابو پانے کی گولیوں کے ساتھ لینے سے مانع حمل ادویات کی تاثیر پر کوئی اثر نہیں پڑتا ہے۔
12. Roxithromycin carbamazepine اور ranitidine پر بہت کم اثر رکھتا ہے۔
13. تھیوفیلائن پر roxithromycin کا ​​فارماکوکینیٹک اثر erythromycin کی طرح ہے، لیکن یہ نسبتاً ہلکا ہے۔ یہ تھیوفیلائن کی نصف زندگی کو 8 فیصد تک بڑھا سکتا ہے اور اسے 16 فیصد تک ختم کر سکتا ہے۔ جب تھیوفیلائن کے ساتھ استعمال کیا جائے تو تھیوفیلین کی خوراک کو کم کرنے کی ضرورت نہیں ہے، لیکن اس کی دوائیوں کے ارتکاز کی نگرانی کی جانی چاہیے۔
14. erythromycin کے برعکس، roxithromycin کا ​​کاربامازپائن کے فارماکوکینیٹک پیرامیٹرز پر کوئی اثر نہیں ہوتا اور اسے بیک وقت استعمال کیا جا سکتا ہے۔