وارڈینافل ہائیڈروکلورائڈ کی فارماسولوجیکل خصوصیات

مختصر تعارف
ویلڈینافل ہائیڈروکلورائڈ مردوں میں عضو تناسل کی خرابی کا پہلا علاج ہے۔ جرمنی میں Bayer AG کی طرف سے تیار کیا گیا، یہ سب سے پہلے 2002 میں ریاستہائے متحدہ میں درج کیا گیا تھا۔ sildenafil کی طرح، اس کا تعلق قسم 5 phosphodiesterase inhibitor کی دوسری نسل سے ہے، جو تقریباً 15-20 منٹ میں بہت تیزی سے اثر انداز ہوتا ہے۔ اثر sildenafil سے دس گنا زیادہ مضبوط ہے۔ طبی اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ 50 سال سے زیادہ عمر کے 50 فیصد ~ 60 فیصد مرد ذیابیطس کے مریض عضو تناسل کا شکار ہیں، اور ذیابیطس کی وجہ سے اعصاب اور خون کی نالیوں کو پہنچنے والے نقصان کی وجہ سے عضو تناسل کی خرابی کا علاج کرنا خاص طور پر مشکل ہے۔
منفی ردعمل
ایک وقتی علاج کی دوا کے طور پر، جنسی زندگی سے تقریباً ایک گھنٹہ پہلے زبانی استعمال کے بعد، سی جی ایم پی کا ارتکاز PDE5 کے اثر کو منتخب طور پر روک کر بڑھایا جاتا ہے، جنسی محرک کے بعد جاری ہونے والے نائٹرک آکسائیڈ (NO) کی وجہ سے سی جی ایم پی کے انحطاط کو روکتا ہے، آرام کرتا ہے۔ شریانوں کا ہموار پٹھوں، عضو تناسل کو بڑھانا، اور کبھی کبھار منفی ردعمل جیسے سر درد، شرمانا، پیٹ میں تکلیف، رنگین بینائی کی خرابی وغیرہ۔
عمل کا طریقہ کار
تین منتخب فاسفوڈیسٹراز قسم 5 (PDE5) روکنے والے: sildenafil، Vardenafil hydrochloride اور tadalafil ED کے علاج کے لیے پہلی لائن کی دوائیں ہیں۔ منشیات کی افادیت، حفاظت، اور رواداری کے لحاظ سے، PDE5 inhibitors اور apomorphine کے درمیان کوئی خاص فرق نہیں تھا۔ پروسٹگینڈن E1 کو سپنج میں انجیکشن لگانا ED کے لیے علاج کا دوسرا طریقہ ہے۔ پروسٹاگلینڈن E1 کی انٹرا یوریتھرل ایڈمنسٹریشن کی تاثیر پروسٹگینڈن E1 کے انٹرا کیورنوس انجیکشن سے قدرے خراب ہے۔ نتیجہ یہ ہے کہ PDE5 inhibitors ED کے علاج میں تاثیر، اچھی رواداری، اور حفاظت کی خصوصیات رکھتے ہیں۔ apomorphine کے علاج کے طریقے، پروسٹاگلینڈن E1 کے intracavernous انجیکشن، اور prostaglandin E1 کی intraurethral ایڈمنسٹریشن بھی موثر اور اچھی طرح سے برداشت کی جاتی ہے۔
حیاتیاتی سرگرمی
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM)۔ Vardenafilhydrochloride غیر مسابقتی طور پر سائیکلک guanosine فاسفیٹ (cGMP) کے ہائیڈولیسس کو روکتا ہے، اس طرح cGMP کی سطح میں اضافہ ہوتا ہے۔ Vardenafilhydrochloride کو عضو تناسل کا مطالعہ کرنے کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے۔

فارماسولوجیکل خصوصیات
Vardenafil انسانی penile سپنج میں phosphodiesterase type 5 (PDE5) کے ذریعے cGMP کے انحطاط کو روک کر جنسی محرک کے قدرتی ردعمل کو بڑھاتا ہے، جنسی محرک کے تحت سپنج میں endogenous نائٹرک آکسائیڈ کے اخراج کو بڑھاتا ہے۔
Vardenafil ایک انتہائی منتخب PDE{{0}} انزائم روکنے والا ہے جو بنیادی طور پر PDE-5 انزائمز کی سرگرمی کو روک کر علاج کے اثرات مرتب کرتا ہے، جس سے عضو تناسل کی تعمیر ہوتی ہے۔ اسی طرح کی مصنوعات کے مقابلے میں، اس دوا میں تیزی سے آغاز، پائیدار اور قابل اعتماد افادیت، اعلیٰ عضو تناسل کا معیار اور اچھی حفاظت کی خصوصیات ہیں۔ وارڈینافل لینے کے بعد، کلینیکل رپورٹ سے پتہ چلتا ہے کہ 35 فیصد مریضوں نے 15 منٹ میں اثر کیا، 30 منٹ سے 1 گھنٹے میں مؤثر شرح 81 فیصد تھی، اور نصف زندگی sildenafil کے برابر تھی۔ sildenafil اور silex (tadanafil) کے مقابلے میں، Vardenafil کے PDE-5 inhibitors میں فوائد اور نقصانات ہیں: tadanafil کا IC50، PDE-5 inhibitor، 0.9 nM `~ 6.7 nM ہے، اور وارڈینافل کا IC50 0.1 Nm~0.7 nM ہے۔ ظاہر ہے، ورڈینافل میں PDE-5 پر sildenafil کے مقابلے میں 5 گنا زیادہ روک تھام کی صلاحیت ہے۔ PDE-5 inhibitors کی دیگر PDE isoenzymes (جیسے PDE1-4، PDE7-10، اور PDE-5) کی سلیکٹیو بائنڈنگ قابلیت نمایاں طور پر مختلف نہیں ہے، لیکن PDE کے لیے موجود ہے۔ -6۔
توجہ طلب امور
1. منشیات کے کسی بھی جزو (فعال یا غیر فعال) سے الرجی کی علامات والے مریض ممنوع ہیں۔
2. NO/cGMP پاتھ وے میں PDE inhibitors کے عمل کے طریقہ کار کی طرح، PDE5 inhibitors نائٹریٹ دوائیوں کے اینٹی ہائپرٹینسی اثر کو بڑھا سکتے ہیں۔ لہذا، نائٹریٹ یا نائٹرک آکسائیڈ ڈونر تھراپی لینے والے مریضوں کو ایک ساتھ وارڈینافل کے استعمال سے گریز کرنا چاہیے۔
3. HIV پروٹین کناز انحیبیٹرز indinavir یا ritonavir اور Vardenafil کے بیک وقت استعمال سے گریز کریں، کیونکہ یہ طاقتور CYP3A4 روکنے والے ہیں۔